Um novo dispositivo médico que funciona dentro do corpo de uma mulher para liberar um medicamento antirretroviral já tomado por 3,5 milhões de pacientes infectados pelo HIV em todo o mundo demonstrou ser 100 por cento bem-sucedido em interromper a transmissão do vírus da imunodeficiência símia em primatas.
Um novo teste começará em mulheres humanas na esperança de encontrar uma solução relativamente fácil para o flagelo do HIV/AIDS. O novo anel é facilmente inserido e permanece no lugar por 30 dias. E como é administrado no local da transmissão, o anel – conhecido como TDF-IVR (anel intravaginal de tenofovir disoproxil fumarato) – utiliza uma dose menor do que as pílulas.
Qual é a grande ideia?
A via vaginal de administração oferece uma opção promissora para administração local e sistêmica de medicamentos. Dispositivos de anel vaginal (também conhecidos como anéis intravaginais e anéis V) já são comumente usados para contracepção e terapia de reposição hormonal, mas o potencial para explorar a tecnologia do anel vaginal para a administração prolongada de microbicidas para HIV .
Como os regimes atuais de pílulas de terapias antirretrovirais devem ser tomados em grandes quantidades várias vezes ao dia, as taxas de adesão não são as que os médicos gostariam. O mesmo vale para géis antirretrovirais a serem aplicados antes do contato sexual. Mas a força do anel decorre de sua construção única de polímero: seu elastômero incha na presença de fluido, fornecendo até 1.000 vezes mais do medicamento do que a tecnologia atual de anel intravaginal. Outros medicamentos poderiam ser potencialmente integrados ao anel, como anticoncepcionais ou medicamentos antivirais para prevenir outras infecções sexualmente transmissíveis – um recurso que poderia aumentar as taxas de usuários.
O desenvolvimento de um microbicida eficaz para o HIV poderia desempenhar um papel importante na prevenção de mulheres se infectarem com o vírus, prevenindo ou diminuindo a probabilidade de transmissão viral e infecção subsequente. Por sua vez, um anel vaginal microbicida substituiria essencialmente as formulações semi-sólidas convencionais de baixa retenção e colocaria uma mulher em maior controle de sua própria saúde sexual, o que teria um impacto significativo nas taxas de transmissão do HIV entre as mulheres mais pobres no mundo em desenvolvimento.
Qual é a solução de teste? Existe a possibilidade de que a inclusão de excipientes em formulações de Anel Intravaginal possa influenciar negativamente suas propriedades mecânicas. As propriedades mecânicas de um IVR devem garantir compatibilidade vaginal ideal e aceitabilidade do usuário. Se a resistência mecânica for muito baixa, o anel pode ser expelido da vagina ou ficar propenso a ruptura. Se a resistência mecânica for muito alta, a inflexibilidade do dispositivo pode causar irritação/ulceração do tecido vaginal. Portanto, é necessário avaliar as características mecânicas dos anéis antes e depois da liberação, uma vez que tanto a incorporação de tais excipientes nos anéis quanto a subsequente liberação/absorção de fármaco/excipientes/meio de liberação provavelmente influenciarão suas características mecânicas. A resistência à compressão de cada formulação pode ser avaliada em um Analisador de Textura. A força de compressão necessária para pressionar os anéis vaginais através de uma distância especificada é medida. O anel é colocado verticalmente em um suporte e submetido a um ciclo de compressão a uma distância de 5 mm, a uma taxa de 2 mm/s para contagens de 5 ciclos usando uma sonda de alumínio. Os anéis são testados antes e depois do período de dissolução de 4 semanas. Quaisquer outras modificações físicas no design do anel, como comprimento do núcleo ou espessura da bainha, também precisariam ser avaliadas para investigar qualquer comprometimento potencial nas propriedades mecânicas . Artigo publicado
‘Intravaginal ring delivery of the reverse transcriptase inhibitor TMC 120 as an HIV microbicide’ é um artigo publicado (International Journal of Pharmaceutics 325 (2006), 82-89) por pesquisadores da Queen’s University, Belfast, onde esse meio de entrega foi considerado e pesquisado pela primeira vez.
Outros avanços em dispositivos médicos na Queen’s University
‘Um modelo de membrana proposto e método de teste para estudos de inserção de microagulhas’ foi publicado por pesquisadores da Queen’s University, Belfast.
Dispositivos de microagulhas (MN) são compostos por uma matriz de agulhas de tamanho micrométrico. Esses sistemas estão atualmente atraindo grande interesse na pesquisa de administração transdérmica de medicamentos. MN tem a capacidade de perfurar a camada mais externa da pele, o estrato córneo, e criar microcondutos que podem administrar medicamentos às camadas mais profundas da pele, de onde podem ser absorvidos diretamente na circulação sistêmica. Vários fatores físicos importantes afetam o desempenho do MN: tipo de material, altura da agulha, raio da ponta, diâmetro da base, geometria da agulha e densidade da agulha. A profundidade de penetração e a força de fratura do MN são determinadas por todos esses fatores.
Claramente, a penetração efetiva de matrizes de MN na pele é o pré-requisito primário para a administração efetiva de medicamentos. No entanto, ao desenvolver e testar sistemas MN, é evidente que há técnicas limitadas para avaliar esse aspecto. Este artigo usa humanos e o analisador de textura TA.XT plus para inserção de microagulhas e, ao fazê-lo, propõe um teste de inserção que pode ser facilmente implementado como um método de rotina para comparar formulações de MN e controlar a qualidade de matrizes de MN. Isso pode ser valioso em processos de produção de MN em escala.
O teste proposto neste estudo pode ser usado para complementar técnicas existentes para a caracterização física de matrizes de MN. Os principais aspectos são a identificação de PF como um simulador de pele adequado para inserção de MN e o desenvolvimento de um teste de inserção fácil, rápido e confiável, com potencial para uso como um método de teste de CQ ou para estudos de formulação comparativa: http://bit.ly/1kJZhP5
