O HIV (vírus da imunodeficiência humana) é um vírus que danifica as células do sistema imunológico e enfraquece a capacidade da pessoa de lutar contra infecções e doenças do dia-a-dia.
Embora a AIDS não possa ser transmitida de uma pessoa para outra, o vírus HIV pode. Atualmente não há cura para o HIV, mas existem tratamentos com medicamentos muito eficazes que permitem que a maioria das pessoas com o vírus viva uma vida longa e saudável.
Nas três décadas desde que os primeiros casos de AIDS foram relatados, os investimentos em pesquisas básicas, biomédicas, comportamentais e de ciências sociais levaram a inúmeras intervenções de prevenção do HIV e tratamentos que salvam vidas. A Análise de Textura tem um papel importante nesta pesquisa, especificamente no aprimoramento de sistemas de liberação de fármacos. Esta postagem do blog contém alguns exemplos de Análise de Textura na pesquisa de HIV nos últimos anos.
Pesquisadores da Queen's University Belfast têm investigado métodos de teste mecânico para anéis vaginais liberadores de drogas. Os anéis vaginais (VRs) são atualmente comercializados para fins contraceptivos ou de regulação hormonal e, em termos de investigação, foram amplamente relatados para a administração de anti-retrovirais para reduzir a transmissão do HIV. Até o momento, não existe um padrão nacional ou internacional para os testes mecânicos e características mínimas de desempenho de qualquer produto baseado em RV. Este estudo descreve uma série de testes mecânicos que examinam a dureza do durômetro, resposta à compressão estática e dinâmica, propriedades de tração e resistência à torção de anéis vaginais.
Eles usaram seu Analisador de Textura TA.XT plus para realizar testes de compressão de 1000 ciclos em várias amostras em um suporte específico, bem como medições de torção. Os protocolos de teste finais incluíram avaliação dos diâmetros transversais e externos, teste de dureza durômetro de um anel colocado no plano horizontal, compressão do anel a 25% de seu diâmetro original, seja estaticamente por 28 dias ou dinamicamente por mil ciclos, destrutivo teste de tração e registro da torção angular durante a compressão do VR. Leia mais
Enquanto isso, na Universidade Complutense de Madrid, os cientistas têm realizado uma grande quantidade de pesquisas em sistemas de liberação vaginal de drogas mucoadesivas, incluindo filmes, comprimidos e géis. Os pesquisadores têm investigado filmes vaginais mucoadesivos baseados em HMPC e zeína como novas formulações para prevenir a transmissão sexual do HIV. Embora os filmes vaginais tenham sido desenvolvidos inicialmente para uma liberação rápida do medicamento, com uma formulação adequada eles também podem ser úteis para liberação sustentada. As estratégias mais recentes para a prevenção da transmissão sexual do HIV mudaram para formas de dosagem de liberação sustentada, portanto, os filmes podem ser uma estratégia eficaz que também pode melhorar o conforto do paciente.
Neste estudo, um polímero hidrofílico (hidroxipropilmetilcelulose) e um polímero anfifílico (zeína) foram avaliados para o desenvolvimento de filmes vaginais de liberação sustentada de Tenofovir. Eles usaram o Analisador de Textura TA.XTplus para medir a resistência e elasticidade dos filmes. A formulação do filme aqui desenvolvida provou não apenas ter excelentes propriedades mecânicas, mas também foi capaz de liberar o TFV de forma sustentada por 120 horas e permanecer aderida aos tecidos biológicos durante todo esse tempo. Este filme pode ser uma opção interessante para a prevenção da transmissão sexual do HIV. Leia mais
Universidade Complutense de Madridos pesquisadores também têm investigado comprimidos vaginais bioadesivos dapivirine baseados em polímeros naturais para a prevenção da transmissão sexual do HIV. As mulheres jovens subsaarianas são um grupo vulnerável à transmissão sexual do HIV. A profilaxia pré-exposição por meio de microbicidas vaginais pode ser uma opção de autoproteção. A dapivirine demonstrou ter efeitos inibidores tópicos no HIV e fornecer proteção contra a transmissão sexual deste vírus. Este trabalho relata os estudos de comportamento de intumescimento, bioadesão e liberação realizados em comprimidos de dapivirine à base de quitosana, goma de alfarroba e pectina, para selecionar a formulação mais adequada.
Eles usaram seu Analisador de Textura TA.XT plus para medir a bioadesão de amostras de gel. O fluido vaginal simulado modificado levou a uma alta solubilidade da dapivirine e permitiu que os perfis de liberação da dapivirine fossem caracterizados em condições de pia; este meio aquoso é uma alternativa aos solventes orgânicos, o que não é uma opção realista na avaliação de sistemas cujo comportamento varia em meio aquoso e orgânico.
Das formulações avaliadas, os comprimidos de dapivirine / pectina contendo 290 mg de polímero e 30 mg de dapivirine apresentam o inchaço mais moderado, tornando-os as formas farmacêuticas mais confortáveis. Sua alta capacidade bioadesiva também permitiria que a formulação permanecesse na zona de ação e liberasse o fármaco de forma sustentada, apontando essa formulação como a candidata mais promissora para futuras avaliações de microbicidas vaginais para a prevenção do HIV. Descubra mais
Pesquisadores do mesmo grupo têm investigado comprimidos vaginais mucoadesivos à base de quitosana para liberação controlada do tenofovir anti-HIV. Os microbicidas vaginais têm o potencial de dar às mulheres com alto risco de contrair o HIV a opção de autoproteção, evitando a transmissão sexual do vírus. Neste artigo, comprimidos vaginais mucoadesivos à base de quitosana, isoladamente e em combinação com pectina e goma de alfarroba, foram desenvolvidos para a liberação sustentada de tenofovir (um medicamento anti-retroviral). As formulações foram colocadas em fluido vaginal simulador (SVF) para intumescer, e a porosidade de Hg e microscopia SEM foram utilizadas para a caracterização microestrutural das testemunhas de intumescimento.
Eles usaram seu Analisador de Textura TA.XT plus para medir a dureza de amostras de comprimidos. Os resultados mostram que a associação de pectina e quitosana gerou complexos polieletrolíticos e produziu um sistema robusto capaz de manter sua estrutura durante o processo de intumescimento, quando pequenos poros são formados. Estudos de liberação de fármaco e mucoadesão vaginal bovina foram realizados em SVF mostrando que perfis de dissolução controlados por tenofovir e adesão à mucosa foram condicionados pelos processos de intumescimento do (s) polímero (s) em cada formulação.
Os comprimidos à base de quitosana / pectina apresentam os perfis de dissolução de tenofovir mais homogêneos e duram até 96 horas, permanecendo aderidos à mucosa vaginal pelo mesmo período. Essas formulações podem, portanto, ser consideradas uma boa opção para a autoproteção da mulher contra a transmissão sexual do HIV. Leia mais
Finalmente na Universidade Complutense de Madrid, os cientistas têm pesquisado bi-géis liofilizados inteligentes para a prevenção da transmissão sexual do HIV, acelerando a liberação vaginal de tenofovir durante a relação sexual. As mulheres da África Subsaariana ainda correm o risco de contrair o vírus da imunodeficiência humana (HIV), e o sexo com homens é a principal via de transmissão. As formulações vaginais contendo medicamentos anti-retrovirais são ferramentas promissoras para dar às mulheres o poder de se protegerem. O objetivo deste trabalho foi obter bi-géis liofilizados contendo pectina, quitosana ou hipromelose para a liberação controlada de Tenofovir, que é acelerada na presença de sêmen.
Nove lotes de bi-géis foram formulados usando diferentes proporções desses polímeros no hidrogel (1, 2 e 3% p / p). Os bi-géis obtidos foram liofilizados e, a seguir, submetidos aos testes de dureza e deformabilidade, mucoadesão, inchaço e liberação do fármaco, os dois últimos em fluido vaginal simulado (SVF) e mistura de SVF / fluido seminal simulado (SSF). Eles usaram o analisador de textura TA.XTplus para realizar testes mecânicos em amostras de gel.
A formulação contendo 3% de pectina (fd3P) tem os maiores valores de dureza, resistência à deformação e boa mucoadesividade. Seu inchaço é condicionado pelo pH do meio, que responde à liberação controlada de Tenofovir em SVF, sendo a liberação mais rápida na mistura SVF / SSF. O fd3P seria um sistema microbicida inteligente e interessante para permitir a liberação mais rápida de Tenofovir na presença de sêmen e, assim, aumentar a capacidade das mulheres de se protegerem da transmissão sexual do HIV. Saiba mais
Cientistas do Instituto Girijananda Chowdhury de Ciências Farmacêuticas(Índia) também pesquisaram géis vaginais mucoadesivos. Eles têm estudado o desenvolvimento e a avaliação de nanogéis mucoadesivos de nevirapina para aplicação vaginal, para o tratamento da infecção pelo HIV. Os nanogéis mucoadesivos ganharam maior atenção como alternativa aos géis convencionais na última década. Eles são mais fáceis de manusear e administrar devido à sua menor viscosidade à temperatura ambiente.
No entanto, a alta viscosidade dos nanogéis em temperatura ambiente pode minimizar a chance de vazamento do gel. Consequentemente, o desenvolvimento de um nanogel mucoadesivo de nevirapina pode aumentar o tempo de residência da formulação. Eles usaram o TA.XT plus para realizar testes de mucoadesão em diferentes géis. O estudo preparou com sucesso este gel mucoadesivo usando salting out seguido por uma técnica de homogeneização. Saiba mais
Em uma abordagem totalmente diferente, pesquisadores da Mercer University(Geórgia, EUA) têm desenvolvido um sistema de entrega transdérmica para tenofovir alafenamide, um pró-fármaco do tenofovir com potente atividade antiviral contra HIV e HBV. O tenofovir alafenamida (TAF) é um inibidor da transcriptase reversa nucleotídeo eficaz, usado no tratamento do HIV-1 e do VHB. Atualmente, está sendo investigado para profilaxia do HIV. Os regimes de TAF orais requerem ingestão diária, o que dificulta a adesão e aumenta a possibilidade de resistência viral. As formulações de longa ação reduziram significativamente esse problema. Portanto, o objetivo deste estudo foi desenvolver um adesivo transdérmico contendo TAF e investigar seu desempenho in vitro através da epiderme humana.
Dois tipos de patches TAF foram fabricados. Os remendos transparentes foram preparados com adesivo de acrilato e os remendos de suspensão foram preparados com adesivos de silicone e poliisobutileno. Estudos de permeação in vitro foram realizados usando células verticais de difusão de Franz por sete dias. Um adesivo otimizado à base de silicone foi caracterizado por suas propriedades adesivas e testado para irritação da pele.
Eles usaram o TA.XT plus Texture Analyzer para realizar testes de adesão. O adesivo à base de silicone compreendendo 15% p / p de TAF mostrou a maior permeação. Este estudo demonstra a viabilidade de desenvolver adesivos transdérmicos à base de silicone que podem fornecer uma dose terapêutica relevante de TAF para o controle de infecções por HIV e HBV. Descubra mais
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